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阿伐那非最快15分钟起效,200mg/100mg该怎么选?

2022-08-25 17:38 共有0 条评论 56 Views

首先要结合中老年生理体征的变化

 

口腔黏膜上皮层随年龄增长而变薄。牙龈退缩,使牙齿骨质(更易衰退)暴露,因此老年人更容易出现牙根龋和咀嚼不完全。

同时随着年龄的增长,唾液腺的腺泡细胞数量也会减少,与之对应的最大唾液产量减少多达50%。

同时绝大多数老年患者中,食团向咽部的转移速度减慢,部分老年患者会出现明显的吞咽困难症状。

其次是肝脏,肝脏质量随年龄增长逐渐减少20%-40%,从20多岁到90多岁,肝脏灌注和血流量减少高达50%。同时老年患者细胞色素P450含量随年龄增长而减少,研究比较了70岁以上个体与20-29岁个体,发现老年人的细胞色素P450含量减少了32%。

其次要看阿伐那非药品属性

阿伐那非的主要成分包括:甘露醇、低取代羟丙纤维素、羟丙纤维素、富马酸、碳酸钙、硬脂酸镁。

外形呈现白色,200mg药片体积明显大于100mg的药片。

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按照说明书上显示阿伐那非的口服起始剂量为100mg。如果治疗效果不理想,剂量可增加至200mg,根据研究显示:长期治疗的患者中,大部分患者主动把100mg阿伐那非调整200mg。

从阿伐那非药代动力学看200mg优势

血药浓度指:药物吸收后在血浆内的总浓度,包括与血浆蛋白结合的或在血浆游离的药物,药物在机体内发挥作用的强度与药物在血浆中的浓度成正比。

血药浓度:100mg阿伐那非最大血药浓度值为1000nmol/L左右,而200mg阿伐那非可达到2500nmol/L以上。

 

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从数据图片来看 200mg阿伐那非的Cmax为2500ng/ml,远远大于100mg阿伐那非,低于最低中毒浓度。

 

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同时血液中的药物,会分布到全身各个组织器官,其中阴茎是我们的靶器官

 

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药物的浓度越高,在阴茎这个部位的治疗效果就越显著。当然随着药物的浓度上升,头痛,腰疼,背痛等不良反应的发生率也会增加。

从药物代谢来看200mg阿伐那非

阿伐那非主要通过肝脏代谢清除,主要代谢酶为 CYP3A4,少量为 CYP2C。在老年人群中因为肝脏代谢能力下降,所以服用200mg相比于青年人代谢速度会减慢。

相应的临床研究发现:14名健康老年男性患者与18名健康男性患者进行对比试验,老年组的药品残留时间上升了 6.8%,血药浓度峰值降低了 2.1%。

从临床效果来看:200mg长期治疗效果略胜于100mg

2012的一项随机、双盲临床研究,总计纳入646名受试者,随机分入阿伐那非50mg组、100mg组、200mg组及安慰剂对照组。临床结果显示:阿伐那非可以显著提高国际勃起功能指数(IIEF)、性生活日记(SEP)2和3。

从具体的临床数据来看,阿伐那非使用12周后,100mg组的国际勃起功能指数(IIEF)得分平均为20.9,200mg组的国际勃起功能指数(IIEF)得分平均为22.2.

从统计学上来说,200mg阿伐那非用于长期治疗效果略强于100mg

其次相关研究发现:延长治疗26周以上,2.8%的阿伐那非受体停止用药因不良反应引起的治疗。大概75%的患者增加阿伐那非200mg值的剂量。

同时研究者注意到,阿伐那非200mg组,最早在10分钟左右,部分患者就能够成功性交,100mg组在12分钟能够成功性交。

总体来说,阿伐那非200mg组疗效和起效时间,略胜于100mg组

中老年人吞咽药品感受

老年人吃药过程中,会出现吞咽困难异物感,在200mg中尤为明显。

很多老人都会觉得药吃不下去,吞不干净。具体到临床,就是在吞咽固体片剂等硬度较大而不顺滑的药物时,会出现明显异物感。

出现服药困难的情况,可以采用分片用水送服的方法,一次只服1片,最好先用温开水湿润喉咙。

喝水吞服也不能太多,一般建议100~200毫升。水太多则会稀释胃酸,明显影响部分药物的溶解,不利于吸收。

参考文献

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