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谈谈阿伐那非对勃起功能障碍治疗的靶向作用

2022-01-12 16:35 共有0 条评论 81 Views

目前勃起功能障碍是男科领域中比较常见的疾病,据不完全调查统计,勃起功能障碍的发病率会随着年龄的增长而增加。目前国内主要的一线治疗药物是PDE5抑制剂,俗称“伟哥”。目前它的研发已经来到第四代,随着2021年9月阿伐那非的上市,网友们都纷纷来询问关于阿伐那非。今天就给大家捋一捋关于阿伐那非与勃起功能的那点事:

谈谈阿伐那非对勃起功能障碍治疗的靶向作用 

1、 勃起功能的运作机制:

阴茎勃起本质上是一系列神经-血管活动,在受到刺激后神经元传导的冲动引起副交感神经释放一氧化氮(NO)以及血管内皮细胞释放NO,经过一系列转化使得环磷酸鸟苷(cGMP)浓度升高,再经过激活后就会使阴茎海绵体平滑肌舒张,血流量增加,出现功能勃起的状态。

简单地说,就是正常男性的勃起功能在神经-血管传导当中并不会收到干扰。但由于身体发生一些变化如肥胖、身体机能下降、其他疾病(高血压、糖尿病等)等影响,就会容易诱发勃起功能障碍。

2、 PDE5抑制剂对勃起功能路径的影响:

磷酸二酯酶5抑制剂,简称PDE5抑制剂。是在多年前美国科学家以外发现的酶抑制剂,起初是针对心血管疾病而研发的。慢慢地发现它对勃起功能有改善作用,其主要在于抑制了磷酸二酯酶5的活性,间接提高了环磷酸鸟苷(cGMP)的浓度。

它的提高对于信号传导更加紧密,同时也调节了多种生理功能。当我们在进行房事时,就不会因为其他因素的影响而导致勃起功能失常。

谈谈阿伐那非对勃起功能障碍治疗的靶向作用 

3、 PDE5抑制剂的靶向作用:

药物的研发通常都是对某一疾病的治疗为主,而更新迭代主要是为了能够使药物在起到治疗作用的同时降低对人体的影响。根据磷酸二酯酶5抑制剂的临床试验,它除了能影响磷酸二酯酶5以外,还会对其他酶造成影响。

例如磷酸二酯酶1位于脉管系统中,它的抑制可能会出现血管舒张、心跳加快、脸部发红等情况。磷酸二酯酶6位于视网膜中并参与光信号传导,它的抑制可能会引起视觉障碍。磷酸二酯酶11主要在睾丸、前列腺和横纹肌,抑制后可能会引起肌痛和背痛。

谈谈阿伐那非对勃起功能障碍治疗的靶向作用 

4、 第四代阿伐那非的高选择性:

阿伐那非是否也会出现上述的问题呢?据国外一系临床试验中发现,阿伐那非对PDE5同工酶具有高选择性,与其他磷酸二酯酶的相互作用较少,不易产生副作用。另外值得关注的是,阿伐那非具有较少的血流动力学副作用,并且在服用降压药物的患者中使用似乎是安全的。由于勃起功能障碍患者中有相当一部分人伴有心血管疾病,它作为血压影响较小的PDE5抑制剂可能会成为大多数患者可以耐受的治疗选择。

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